Descrição em atraso 2014/04/10

• Composição
• Apresentação do produto
• Ação farmacológica
• Farmacodinâmica e farmacocinética
• Indicações
• Contra-indicações
• Os efeitos secundários
• Instruções sobre Tsirkadin (método e dosagem)
• Overdose
• Cooperação
• Condições de venda
• Condições de armazenamento
• Data de validade
• Análogos
• Avaliações
• Preço, onde comprar

Composição

A composição de um comprimido de pílulas para dormir incluem 2 mg Melatonina ; substâncias auxiliares para incluir um copolímero de metacrilato de metilo, 40 mg de cloreto de trimetilammonioetilmetakrilata, 40 mg de di-hidrato de hidrogeno-fosfato de cálcio, 80 mg de mono-hidrato de lactose, 2 mg de sílica e 4 mg de talco, e 2 mg de estearato de magnésio.

Apresentação do produto

O medicamento vem em forma de comprimido, que são branco ou quase branco e redondo, forma bi-convexo.
21 Os comprimidos embalados em blisters de coisa, que por sua vez são colocados em caixas de cartão com instruções para Tsirkadin.

Ação farmacológica

A melatonina - um análogo sintético de uma hormona segregada pela glândula pineal, e tem uma estrutura química próxima de serotonina . Condições fisiológicas promover a secreção Melatonina Que aumenta imediatamente com o início do período de obscuridade. Sua secreção máxima atinge aproximadamente 2 a 4 horas da manhã, e uma diminuição ocorre na segunda metade da noite. Sabe-se que melatonina   capaz de controlar os ritmos circadianos e tomar ciclo dia-noite. Melatonina   Ele tem um forte efeito hipnótico e contribui para a queda rápida no sono.

Este efeito é conseguido devido ao facto melatonina   Afecta receptores MT1, MT2 e de sobrecorrente, e estes receptores desempenham um papel importante na regulação dos ritmos circadianos. Está provado que com a idade, o teor desta substância no corpo é muito reduzida, de modo Tsirkadin é muito popular entre a geração mais velha (mais de 55) e as pessoas que sofrem de primário insônia .

Ao receber 2 mg por dia Tsirkadina pacientes da tarde desde os primeiros dias do recebimento da notificação que o aumento da duração do sono e qualidade do sono melhorou. Muitos pacientes também dizem que tomar a droga a uma melhoria constante não é apenas um sonho, mas a atividade durante a vigília e não há deterioração de reações psicomotoras durante todo o dia.

Farmacodinâmica e farmacocinética

Absorção

Na recepção Melatonina no seu interior é determinado que a substância em adultos de forma rápida e sem problemas absorvidos no intestino, mas em idosos a taxa de absorção do fármaco pode ser reduzida em 40-50%.

Se o intervalo de dosagem para recepção Melatonina   é de 2 a 8 mg, os parâmetros cinéticos do carácter linear não perder o impulso. Tsirkadina biodisponibilidade é cerca de 15%. Note-se que durante os estudos observou um efeito significativo do assim chamado de "primeira passagem" metabolismo da avaliação primária na qual 80-85%. TCmax fixado em cerca de 3:00. É também de notar que a alimentação pode ter um forte impacto na absorção de Melatonina E em níveis plasmáticos de Cmáx. Ingestão simultânea de alimentos e absorção dos comprimidos Tsirkadina Melatonina   Ela diminui e isso pode levar não só para um relativamente tarde TCmax, mas uma Cmax mais baixa.

Alocação

Nos estudos in vitro, determinou-se que a ligação da substância às proteínas do plasma activo atinge 60%. A ligação mais forte Melatonina   ocorre com a albumina, HDL (lipoproteína de alta densidade), e alfa 1-glicoproteína ácida.

Está provado que o acúmulo da droga tratamento a longo prazo ocorre. Isto é devido ao facto de T1 / 2 Melatonina   uma pessoa é muito curto. Após 1 e 3 semanas de tratamento contínuo com esta hipnóticos 2 horas após a administração do comprimido (cerca de 23:00) foi realizado tomando o sangue, como resultado de que a sua concentração foi determinada. Ela era 431 ± 83,1 pg.

Metabolismo

Em estudos experimentais, tem sido sugerido que o processo de metabolismo Melatonina isozymes contribuir para tais como CYP1A1, CYP1A2 e CYP2C19. O principal metabolito Melatonina   É inativo de 6 sulfatoximelatonina. Presistemnomu metabolismo   no fígado, e de excreção total de metabolito termina cerca de 12 horas depois de receber Tsirkadina.

Retirada

T1 / 2 Tsirkadina atinge 3-3, 05:00. Quando Retirada papel importante desempenhado pelos rins (89% como conjugados de 6-glucurónido e gidroksimelatonina sulfato). O resto do Tsirkadina provenientes do corpo humano numa forma não modificada.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Por favor, note que a Cmax do medicamento em mulheres pode aumentar 3-4 vezes comparado com os valores consagrados nos homens.

Devido ao facto de o processo de metabolismo   em pacientes mais velhos (55-68 anos); desacelera grandemente com a idade, os valores AUC e Cmax tem maior (AUC pode atingir 5000 pg x h / ml e Smah- 1200 pg / ml).

Uma vez que o fígado - um corpo principal que está envolvida na metabolismo   Tsirkadina, a doença hepática grave pode causar um aumento significativo na concentração de Melatonina   (endógena). Note-se que a sua concentração máxima Melatonina   níveis plasmáticos atingidos durante o dia e em pacientes com cirrose hepática deve ser extremamente cuidadoso neste momento. Também em pacientes com cirrose do fígado   Foi observada uma forte redução na excreção de 6-sulfatoximelatonina, quando comparado com o grupo de controlo.

Indicações

Recomenda-se usar a droga Tsirkadin:

• com o tratamento a curto prazo do primário insônia Que é caracterizada por uma baixa qualidade do sono em pacientes idosos (55 - 68 anos).

Contra-indicações

Não use o medicamento Tsirkadin:

• em congênita intolerância à galactose ;
• na presença de   síndrome de má absorção de glicose-galactose ;
• congênito deficiência de lactose ;
• em doenças auto-imunes ;
• em   insuficiência renal ;
• em insuficiência hepática ;
• em gravidez ;
• em   Lactação (durante a amamentação);
• com a idade de 18 anos;
• em hipersensibilidade   para qualquer componente da formulação.

Os efeitos secundários

Durante a recepção da droga pacientes Tsirkadin podem sentir desconforto:

Cardio-vascular sistema :
de marés (vermelhidão da pele periódica).

A partir do sistema digestivo:
de dor abdominal, constipação, boca seca, distúrbios e doenças digestivas, vômitos, aumento do peristaltismo, flatulência, a superprodução da glândula salivar, halitose .

Para a pele:
de hiperidrose, eczema, eritema, erupção cutânea com comichão e coceira, pele seca, infecções das unhas, suando à noite.

CNS:
de irritabilidade, excitabilidade, fadiga, insônia, sonhos anormais, enxaqueca, hiperactividade psicomotora, tontura, sonolência, variabilidade humor, comportamento agressivo, agitação, choro, despertar muito cedo, aumento da libido, diminuição da memória, redução da capacidade de concentração, a má qualidade do sono.

Na parte da visão:
de redução da acuidade visual, visão turva, aumento da lacrimação .

Por parte dos distúrbios do ouvido e do labirinto:
de tontura   uma alteração na posição do corpo.

Os resultados do laboratório:
de leucopenia e trombocitopenia, hiperbilirrubinemia, hipertrigliceridemia, elevação das enzimas hepáticas, alterações dos parâmetros laboratoriais de função hepática .

Outros:
de fadiga, ganho de peso, cãibras musculares, dor de garganta, priapismo, fadiga, telhas, inchaço .

Instruções sobre Tsirkadin (método e dosagem)

Tsirkadin medicamento é tomado por via oral 1 comprimido de ação prolongada, que contém 2 mg Melatonina . As instruções de utilização Tsirkadina indicou que é recomendado que tome o medicamento durante a tarde depois de uma refeição. O melhor curso de tratamento de acordo com hipnótico é de 3 semanas.

Overdose

Hoje não foi um único caso de uma overdose de uma droga Tsirkadin. Durante o grupo de sujeitos de pesquisa Tsirkadin aplicado a uma dose de 5 mg por dia durante cerca de 12 meses. Como resultado, nenhum dos sujeitos não demonstraram alterações e efeitos secundários graves. Está provado que a aplicação de opiáceos Tsirkadin uma dose diária na gama de 200-300 mg, não provocou quaisquer efeitos colaterais clinicamente significativos.

Possível reacção de uma sobredosagem pode ser o desenvolvimento de um forte sono Mas dado que a depuração da substância activa varia dentro de 12 horas, o sintoma desaparece completamente dentro de 10-12 horas após a administração de dentro hipnótico. Tratamento especial de overdose não é necessária.

Cooperação

Interacções farmacocinéticas

Está provado que a droga no emprego Tsirkadina em concentrações que são significativamente mais elevadas do que a dose terapêutica, melatonina   é capaz de induzir a CYP3A in vitro. Até à data, os especialistas ainda não identificou o significado clínico deste facto e, portanto, aconselhar no desenvolvimento de sinais de indução para discutir com seu médico a questão da redução das doses de medicamentos que são aplicadas ao mesmo tempo com pílulas para dormir.

Mesmo a altas concentrações Melatonina   não é peculiar para a indução de enzimas grupo CYP1A in vitro. Assim, a sua interacção com outras substâncias activas susceptíveis mas mínima.

Com cuidado especial para fazer deste um hipnótico deve ser pacientes que já estão usando em seu regime de droga tal como o fluvoxamine, como tinha na admissão conjunta pode causar um grande aumento na concentração de   Melatonina . O experimento foi definitivamente que fluvoxamina podem provocar um aumento da AUC de 15-17 vezes, e Cmax no sangue em 10-12. Este efeito é conseguido através da inibição do metabolismo da melatonina tais isoenzimas citocromo Como P450 (CYP) - CYP1A2 e CYP2C19.

Além disso, recomenda-se precaução e os pacientes que tomam um de 5 ou 8-metoxipsoraleno. Esta substância também pode provocar um aumento da concentração de melatonina como um resultado da inibição do metabolismo.
Levantar Melatonina   O plasma pode uso concomitante de cimetidina (inibidor CYP2D), que também tem um efeito inibidor sobre o processo.

Note-se que fumar   reduzindo desse modo a concentração de melatonina devido à estimulação do CYP1A2.
Além disso, consulte o seu médico deve doentes que estão a tomar Estrógenos   ( Contraceptivos   ou terapia de substituição hormonal), a qual também causar um aumento na concentração de melatonina.

A razão para um aumento significativo da exposição de melatonina pode ser inibidores de CYP1A2 ( quinolonas ).
Reduzindo a concentração de substância activa no plasma sanguíneo pode indutores de CYP1A2 ( carbamazepina, rifampicina ).

Pesquisa sobre inibidores Tsirkadina Interação prostaglandinas, benzodiazepinas, agonistas, antagonistas E Antidepressivos . triptofano   e etanol   Não é levada a cabo, mas na literatura científica moderna fornece vários exemplos que se relacionam com o impacto destas substâncias na secreção Melatonina .

Interacções farmacodinâmicas

Os especialistas aconselham durante o curso do tratamento de um sedativo para abandonar completamente o uso de álcool Como na recepção do conjunto reduzido grandemente a eficácia da droga.

Tsirkadin pode aumentar significativamente o efeito sedativo das benzodiazepinas como hipnóticos e não-benzodiazepinas. É melhor abandonar uma recepção conjunta e Tsirkadina Zaleplon, Zolpidem e   Zopiclona À medida que a combinação destas drogas podem causar doença progressiva como atenção, memória e coordenação.

Aumentar a sensação de tranquilidade e causar sérias dificuldades na realização de determinadas tarefas podem ser combinadas Tsirkadina consulta com drogas que afetam o sistema nervoso central ( Tioridazina, imipramina ).

Também deve recusar-se a co-administração com AINEs.

Condições de venda

A preparação está disponível em farmácias por receita única.

Condições de armazenamento

Tsirkadin medicamento deve ser armazenado em um alcance máximo de crianças e adolescentes a uma temperatura não superior a 25 ° C.

Data de validade

A droga Tsirkadin tem uma vida útil suficientemente grande rocha de 5 anos.

Análogos Tsirkadina

A droga principal é análogo Melaxen Mas também gostava de popularidade análogos Tsirkadina como Melaxen Balance   e Melatonina .

Comentários Tsirkadine

Média Tsirkadina fóruns é 4, 6 e 5 pontos escala.

As vantagens das drogas visitantes fóruns incluem:

• efeito suave;
• a ausência de sequelas;
• economizando efeito após o curso.

A desvantagem dos membros do painel de drogas são:

• alto custo.

Depois de analisar as respostas sobre fóruns Tsirkadine, podemos concluir que na maioria das vezes ele é usado com pessoas mais velhas para se livrar da insônia primária.

Informações sobre a preparação Tsirkadin Wikipedia lá.

Preço Tsirkadina onde comprar

O preço médio de varejo Tsirkadina na Ucrânia é de 540 UAH.

Comprar medicamentos Tsirkadin em Moscou pode ser mais de 640 rublos.