Descrição em atraso 2014/10/22

• Composição
• Apresentação do produto
• Ação farmacológica
• Farmacodinâmica e farmacocinética
• Indicações Rispolept
• Contra-indicações
• Os efeitos secundários
• Instruções de uso Rispolept
• Overdose
• Cooperação
• Condições de venda
• Condições de armazenamento
• Data de validade
• Precauções
• Análogos
• Sinônimos
• Babies
• Com o álcool
• Durante a gravidez (e aleitamento)
• Avaliações
• Preço, onde comprar

Composição

Tablets Rispolept (Rispolept)

1 comprimido contém 1 mg, 2 mg, 3 mg ou 4 mg risperidona - Substância activa.

Ingredientes adicionais: amido de milho, lactose, celulose microcristalina, estearato de magnésio, hipromelose, dióxido de silício coloidal, anidro, propileno-glicol, lauril sulfato de sódio, dióxido de titânio, talco.

Solução oral Rispolept (Rispolept)

1 ml de uma solução que compreende 1 mg risperidona   - Substância activa.

Ingredientes adicionais: ácido tartárico, hidróxido de sódio, ácido benzóico, água purificada.

Pó / m pasta Rispolept Consta (Rispolept Sonsta)

1 frasco para injectáveis ​​contém 25 mg; 37, 5 mg ou 50 mg r isperidona   - Substância activa sob a forma de grânulos (381 mg risperidona 1 g de grânulos).

Ingredientes adicionais: um copolímero de ácido glicólico e ácido láctico.

Solvente: Polisorbato 20, carmelose de sódio, di-hidrato de hidrogeno-fosfato de sódio, ácido cítrico anidro, hidróxido de sódio, cloreto de sódio, água para injecção.

Apresentação do produto

O medicamento é produzido sob a forma de Rispolept comprimidos orais   №20 e №60 e solução oral   30 ou 100 ml.

Droga Rispolept Consta   É comercializado sob a forma de pó / m sobre a suspensão 25; 37, 5 e 50 mg por frasco. Ligado ao pó de seringa de 2 ml com uma agulha segura solvente e dispositivo sem agulha para a produção da suspensão.

Ação farmacológica

Antipsicótico.

Farmacodinâmica e farmacocinética

Rispolept   e Rispolept Consta   Eles são fármacos antipsicóticos e compreendem, como ingrediente activo, risperidona - Antagonista selectivo monoaminérgico. A risperidona tem uma afinidade relativamente alta para os receptores dopaminérgicos D2 e ​​5-HT2 de serotonina .   Tem a capacidade de ligar-se a alfa-1-receptores adrenergichekimi e exibe alguma afinidade para os receptores adrenérgicos alfa-2 e H1 de histamina .   Foram observados efeitos sobre os receptores colinérgicos.

A risperidona mostra forte antagonismo D2-receptores e não causam, neste caso, inibição da actividade motora E em comparação com outros neurolépticos, indutos mais fracos   catalepsia.   Mostra antagonismo equilibrada à ação central   dopamina   e serotonina, Ele reduz a tendência para perturbações extrapiramidais personagem. O efeito terapêutico Rispolept inclui sintomas negativos e afectivos esquizofrenia.

Quando aplicadas por via oral (pela boca) é bem absorvida no GI para se conseguir concentrações de pico de 60-120 minutos após a administração. Os alimentos não afectam a extensão e taxa de absorção.

Metabolismo   Ocorre por N-desalquilação como também no fígado, com a assistência   Citocromo P-450 que em última análise conduz à formação de um metabolito - 9-hidroxi-risperidona (farmacologicamente ativa). Este metabolito de risperidona e forma imutável fracção activa antipsicótica.

T1 / 2 de fármaco inalterado em doentes com psicoses ocorre em cerca de 3 horas, e a fracção antipsicótico e do metabolito activo por dia. Concentrações de equilíbrio, respectivamente, são observados durante 1-2 dias e 4-5 dias. Dentro das doses terapêuticas aceites risperidona   a sua concentração no plasma directamente proporcional à sua dose.

C proteínas do plasma   Ele se liga aproximadamente 88% do fármaco inalterado e 77% do metabolito.

Ao longo da semana, excretado pelos rins, aproximadamente, 70%, aproximadamente 14% dos intestinos da dose. Como um metabolito activo, e inalterada na urina é determinada pela ordem de 35-45% da dose.

Pacientes em idosos e pacientes com anormalidades dos rins   Sem perfil farmacocinético desvios significativos .

Rispolept Consta   (formulação de libertação prolongada) uma vez, após o / m, que apresenta uma ligeira libertação do ingrediente activo (menos de 1%) com um intervalo de 21 dias. Libertação significativa foi observada 3 semanas após a injecção e monitorizados durante 4 a 6 semanas. Lançamento risperidona 7 semana diminuiu. Em ligação com uma pequena libertação de droga na primeira semana, em paralelo recomendado para assumir uma forma oral da droga.

Carregar uma única injecção de 14 dias, confirmando proporcionando níveis terapêuticos As concentrações plasmáticas de risperidona   4-6 semanas após a última injecção. Ao efectuar o tratamento neste circuito não foi observado acumulação de risperidona   mesmo quando utilizado mais de um ano.

C proteínas do plasma   Liga-se cerca de 90% risperidona   e 77% de seu metabólito ativo.

É metabolizado pelo citocromo P450, com a assistência e forma um 9-hidroxirrisperidona, que exibe semelhante, com a mesma droga perfil farmacodinâmico.

Após a última aplicação Rispolept Consta sua excreção continua por 7-8 semanas.

Pacientes em idosos e pacientes com anormalidades dos rins Observou-se um aumento no teor de plasma inalterado risperidona e seu metabólito ativo .

Indicações Rispolept

Indicações de utilização de comprimidos e solução oral

Rispolept droga usada para o tratamento de manutenção a longo prazo e prevenção de episódios agudos:

• transtornos afetivos, que se manifesta em vários estados de doença mental;
• aguda e crônica Esquizofrenia   e outras patologias psicóticas com sintomas positivos e negativos;
• transtornos comportamentais em pacientes com escopo demência   sob a supervisão de agressão ( abuso físico . explosão   etc), sintomas psicóticos , Distúrbios do (delírio, emoção, etc.);
• distúrbios comportamentais escopo   adolescentes de 15 anos de idade e pacientes adultos com reduzida inteligência ou desenvolvimento mental na frenagem quando o comportamento destrutivo ( autoaggression . impulsividade . agressão ) É dominante no curso clínico da doença.

Também Rispolept prescritos para o tratamento da mania em diferentes transtorno bipolar   (como um adjuvante) e para estabilizar o humor.

Indicações para Rispolept Consta é:

• prevenção e terapia transtorno esquizoafetivo   e exacerbações Esquizofrenia .

Contra-indicações

Contra-indicações absolutas para receber solução oral e comprimidos Rispolept são hipersensibilidade aos componentes da formulação e lactação.

Para Rispolept Consta, menos o anterior, a idade de 18 anos.

Com o cuidado é prescrito:

• em doenças do sistema cardiovascular ( CHF . a perda de condutividade do músculo do coração , Período pós-infarto);
• em distúrbios circulatórios do cérebro ;
• em hipovolemia   e Desidratação ;
• em convulsões   (mesmo na história) e epilepsia ;
• em Doença de Parkinson ;
• no renal e / ou patologias hepáticas, grave;
• quando a dependência de drogas ou abuso de drogas;
• em obstrução intestinal . tumores cerebrais Overdose aguda, A síndrome de Reye ;
• em condições que possam levar à taquicardia   digite (desequilíbrio eletrolítico "pirueta", bradicardia Medicações paralelas aumentar o intervalo QT);
• em gravidez ;
• na infância e adolescência até aos 15 anos para os comprimidos, e até 4 anos para a solução oral.

Os efeitos secundários

Os efeitos negativos são descritos pela frequência da sua ocorrência, desde o freqüente a rara.

Formas orais Rispolept

Muito frequentes: infecções do trato urinário em pacientes idosos com demência .

Frequentes: infecções do trato respiratório (superior) nasofaringite , Infecções do trato urinário, phlegmon . sinusite . pneumonia   (pacientes idosos com demência ), Estado gripal, e   rinite   (em crianças).

Infecções de ouvido, Raros: faringite , Infecções virais, infecções oculares, amigdalite . bronquite Infecção localizada onicomicose . cistite , Infecção do trato respiratório, acrodermatitis . broncopneumonia . traqueobronquite .

• O sistema imunológico : Hipersensibilidade, choque anafilático .
• Sistema Endócrino : Coma de Kussmaul . hiperprolactinemia , Violação da secreção do hormônio antidiurético.
• Violações modo de energia   e metabolismo : diminuição do apetite   (pacientes idosos com demência ) aumento do apetite   (em crianças), anorexia . polidipsia . cetoacidose diabética . hipoglicemia . diabetes mellitus , Intoxicação por água.
• Perturbações Mentais : insônia . nervosismo . ansiedade . confusão   (pacientes idosos com demência ), Fraqueza (em crianças), distúrbios agitação, sono, achatamento do afeto . anorgasmia , Enfraquecimento da libido, mania.
• O sistema nervoso : Parkinsonismo   (incluindo perturbações extrapiramidais . akinesia . síndrome do "engrenagem" . bradicinesia . rigidez muscular . hipocinesia ), Sedação, dores de cabeça . sonolência   (em crianças); acatisia   (também uma preocupação), tonturas, sonolência . sedação . distonia   (incluindo espasmo muscular ou contração involuntária, contração dos músculos, paralisia da língua, movimentos involuntários dos olhos); letargia , Tontura postural, tremor . discinesia   (incluindo coréia   e choreoathetosis , Espasmos musculares), desmaios, atenção prejudicada ea marcha, deprimido (em pacientes idosos com demência) ataxophemia   (em crianças); falta de coordenação, falta de resposta a estímulos externos, tonturas para sua perda, hypoesthesia , Comprometimento da fala, distúrbios do movimento isquemia cerebral . discinesia tardia , Síndrome maligna dos neurolépticos, caráter, as doenças cerebrovasculares.
• Governo : Um distúrbio de acuidade visual, conjuntivite   (pacientes idosos com demência), hiperemia conjuntival, movimento de rotação involuntário dos olhos, visão turva, inchaço das pálpebras, crostas nas pálpebras, edema periorbital , Olho seco, fotofobia, lacrimação aumentada, aumentando Pressão intra-ocular .
• Sistema cardiovascular : taquicardia , Redução da pressão sanguínea, hipotensão ortostática , Ataque isquêmico transitório (em pacientes idosos com demência) insulto . enfarte do miocárdio , Palpitações (em crianças); bradicardia sinusal . bloqueio atrioventricular , Palpitações, taquicardia sinusal "Marés" de sangue, o bloqueio de pernas bloqueio de ramo (esquerda e direita), A fibrilação atrial .
• Tracto gastrointestinal Náuseas, dispepsia . prisão de ventre . vómitos , Salivação, diarréia , Sensação de secura na boca, dor abdominal, desconforto gástrico, fekaloma   (pacientes idosos com demência) encopresis . inchaço dos lábios . gastrite . aptializm . queilite . pancreatite , Íleo.
• Os rins e do trato urinário : thamuria . incontinência urinária   e enurese   (em crianças), dor durante a micção, retenção urinária.
• Pele   e tecido subcutâneo : erupção cutânea . caspa , Pele seca, hiperqueratose . dermatite seborreica . eritema   (pacientes idosos com demência) coceira   e acne   (em crianças), violação da pigmentação da pele, papular . exantema eritematoso . erupção cutânea generalizada . exantema maculopapular . alopecia . angioedema .
• Sistema músculo-esquelético : Dor nas costas, inchaço das articulações, dor nos membros, artralgia , Distúrbios da marcha (em pacientes idosos com demência), e dor no pescoço mialgia   (em crianças), dor no peito, fraqueza muscular, rigidez nas articulações, rabdomiólise .
• Dos órgãos genitais e da mama : Falta de ejaculação, galactorrhea   (em crianças), violação da menstruação, ginecomastia . amenorréia , Corrimento vaginal, ejaculação anormal E sexy disfunção erétil , O alargamento da mama, ejaculação retrógrada . priapismo .
• Torácica e distúrbios respiratórios Bem como as complicações de mediastino : falta de ar , Congestão nasal, tosse, e rinorréia   (doentes idosos com demência e crianças), hemorragias nasais, dor na garganta e laringe, congestão pulmonar, pneumonia por inalação . pieira . disfonia , Doença obstrutiva das vias respiratórias, tosse produtiva, estertores, edema do nariz, hiperventilação , Síndrome de insuficiência respiratória apnéia   em um sonho.
• Sistema linfático   e hematologia : anemia . granulocitopenia . agranulocitose . trombocitopenia .
• Fígado: icterícia .
• Audição : O zumbido, dor de ouvido.
• Perturbações gerais : Fadiga, febre . astenia , Dor no peito, perturbações da marcha e edema periférico (em pacientes idosos com demência), desconforto no peito e lento (para crianças) sede , Inchaço, mal-estar, sintomas, edema geral, calafrios, extremidades frias, inchaço da face, como a gripe, a síndrome de "cancelamento" hipotermia .
• Os achados laboratoriais : Aceleração da frequência cardíaca, aumento da creatina , Aumento da temperatura corporal (pacientes idosos que sofrem de demência), o ganho de peso (em crianças), o crescimento do conteúdo prolactina . O aumento da atividade aspartato aminotransferase   e alanina aminotransferase , O aumento da eosinófilos   e leucócitos   sangue, ECG prejudicada, aumento da glucose no sangue, diminuindo a concentração Hemoglobina , Redução da temperatura corporal, redução hematócrito , Redução da pressão arterial, alongamento do intervalo QT no electrocardiograma.

Rispolept Consta

Infecções do trato respiratório superior (): frequente.

Raros:-gripais infecção nasofaringite . bronquite . rinite , Infecções do trato urinário, infecções de ouvidos, e do trato respiratório, pneumonia . faringite As infecções virais, sinusite Infecção localizada gastroenterite . cistite . abscesso subcutâneo .

• O sistema imunológico : Hipersensibilidade, choque anafilático .
• Sistema Endócrino : hiperprolactinemia , Violação da secreção do hormônio antidiurético.
• Violações modo de energia   e metabolismo : Alta ou baixa apetite . hiperglicemia . anorexia . cetoacidose diabética . hipoglicemia . diabetes mellitus , Intoxicação por água.
• O sistema nervoso Dores de cabeça, Parkinsonismo   (incluindo rigidez muscular, perturbações extrapiramidais, hipocinesia . bradicinesia , Rigidez da "engrenagem" cãibras musculares ); acatisia . tontura . tremor . sedação . sonolência , Desmaios, atenção prejudicada, hypoesthesia ; perda de coordenação, discinesia tardia . distonia . letargia . parestesia . babando , Postural tonturas, convulsões, sonolência, ataxophemia . akinesia .
• Perturbações Mentais : Distúrbios da ansiedade, insônia, agitação, sono, depressão , Violação de sono, nervosismo, diminuição da libido, mania.
• Governo : Visão turva, diminuição da acuidade visual, conjuntivite , Oclusão da artéria da retina (mostrado na defeito intracardíaco que tem de shunt direita-esquerda).
• Sistema cardiovascular : hipertensão arterial . bloqueio atrioventricular   (Grau I) taquicardia , Palpitações, bloqueio de ramo (esquerdo e direito), bradicardia sinusal, baixa pressão arterial, taquicardia sinusal, hipotensão ortostática . fibrilação atrial .
• Sistema respiratório : Seios nasais, tosse, falta de ar, rinorréia Dor na laringe e faringe, síndrome da apnéia do sono .
• Tracto gastrointestinal : Secura da boca, prisão de ventre . dispepsia , Dor dental, náuseas, hipersecreção salivar , Vómitos, dor abdominal, diarréia . gastrite , Desconforto no estômago, pancreatite . obstrução intestinal .
• Pele e tecido subcutâneo : Pele seca, acne . erupções cutâneas . coceira . eczema . angioedema (Incluindo inchaço das pálpebras, edema perioral, inchaço da face, inchaço da faringe e laringe, angioedema hereditário, a síndrome óculo-respiratória, edema periorbital, inchaço da língua, boca, intestino delgado) alopecia .
• Sistema músculo-esquelético : mialgia . artralgia , Violação de postura, dor nas extremidades e dores nas costas, dores musculares no peito, fraqueza muscular Dor no nádegas, dor de garganta.
• Rins   e trato urinário : Incontinência urinária, retenção urinária.
• Sistema Reprodutor   e glândula mamária : amenorréia . spanomenorrhea . galactorrhea E sexy disfunção erétil , Desconforto no peito, ejaculação ou desaceleração anormal, ginecomastia , Violação da menstruação, priapismo .
• Fígado : icterícia .
• Audição : vertigem Dor no ouvido.
• Sistema linfático   e hematologia : anemia . neutropenia . trombocitopenia . agranulocitose .
• Perturbações gerais e complicações no local da injeção : astenia . fadiga , Edema periférico, hipertermia Dor, dor no local de injecção, dor durante a injecção, a condição semelhante à gripe, dor e desconforto no peito, mal-estar, lentidão, compactação, inchaço e outras reacções no local de injecção; hipotermia . phlegmon . abscesso . cisto . necrose . hematoma . úlcera , Nódulos (estes acontecimentos foram notificados como graves e por vezes requerem cirurgia).
• Os achados laboratoriais : Anormalidades no peso corporal, aumento da concentração de prolactina no sangue, aumentando a actividade alanina aminotransferase . aspartato aminotransferase   e GGT , Violações do ECG, aumentar a quantidade de enzimas glicose e microssomais de fígado, alongando o intervalo QT, monitoramento de glicose na urina.

Instruções de uso Rispolept

Os comprimidos e solução rispolepta foi administrado por via oral, independentemente da refeição.

Ao tratar   Esquizofrenia para adultos e crianças com menos de 15 anos de idade pode atribuir rispolepta tanto na forma de comprimido e na forma de solução oral, em um ou dois passos, em uma dose diária inicial de 2 mg.

No segundo dia de terapia deve aumentar a dose diária de 4 mg e continuar o tratamento, mantendo a dosagem, a este nível, ou ajustar individualmente. Tipicamente, a dose diária óptima varia de 4-6 mg. Em alguns casos, pode ser mais correcto aumento gradual na dose e diminuir em doses iniciais e de manutenção.

A dosagem diária de 10 mg do acima não afecta a eficácia do tratamento e pode causar sintomas extrapiramidais . Devido à dose Rispolept inexplorado influência acima de 16 mg por dia, da droga em doses grandes não pode ser tomada.

Em caso de necessidade para sedação na terapia podem ser adicionados rispolepta benzodiazepinas.

Os dados sobre a realização do tratamento Esquizofrenia   Rispolept comprimidos para pacientes com menos de 15 anos, bem como uma solução oral para pacientes com menos de 13 anos não estão disponíveis.

Quando a possibilidade de tratamento em doses inferiores a 1 mg é prescrito solução oral.

Pacientes com mais de 13 anos devem iniciar o tratamento com doses diárias de 0, 5 mg com a recepção da manhã ou à noite. Após cada 24 horas podem aumentar a dose para metade, até à dose diária recomendada, de 3 mg (para portabilidade). Segurança do tratamento com uma dose diária de 6 mg não são estudados. Quando sonolência estável, recomendado aceitação 0, 25 mg duas vezes por dia.

Para a terapia transtornos comportamentais   pacientes com demência   mostra uma dose diária inicial de 0, 5 mg, com a possibilidade de um aumento de 0, 25 mg a cada 48 horas, até à dose máxima tolerada de 2 mg. Em geral, a dose terapêutica óptima está a receber 0, 5 mg 2 vezes por dia. Depois de atingir a dose óptima do fármaco pode ser aplicada uma vez por dia.

Tratamento transtorno bipolar mania em adultos começar com uma dose diária de 2 mg ou 3 mg por onça. Pode aumentar a dose de 1 mg por dia. A dose diária óptima para a maioria dos pacientes é uma dose de entre 1 mg e 6 mg.

Pacientes com mais de 10 anos Rispolept prescrito na dose diária inicial de 0, 5 mg de manhã ou à noite. Todos os dias, a dose pode ser aumentada até 0, 5 mg - 1 mg por dia, para alcançar a dose recomendada de 2, 5 mg (para portabilidade). A dose diária óptima de 0, 5 mg a 6 mg. Não há nenhuma informação sobre a segurança da droga em uma dose diária superior a 6 mg.

Com Sonolência Sustentável da dose diária recomendada, dividida em duas doses.

Não há informações confiáveis ​​sobre o uso de terapia Rispolept transtorno bipolar   em pacientes de até 10 anos.

Com transtornos comportamentais   recomendam que os pacientes com peso superior a 50 kg, recebendo doses diárias de 0, 5 mg. De dois em dois dias, a dose pode ser aumentada até 0, 5 mg. A dose óptima para um maior número de pacientes - 1 mg por dia, mas pode ser a 0, 5 mg, ou 1, 5 mg. Pesando 50 kg de pacientes que receberam a dose mais preferencialmente de 0 a 25 mg por dia, com um possível aumento de 0, 25 mg em 24 horas. A dose diária óptima geralmente é igual a 0, 5 mg, embora alguns pacientes deve ter 0, 25 0 mg ou 75 mg. Longo prazo adolescência Rispolept tratamento é realizado sob rigorosa supervisão médica.
Utilização em doentes pediátricos com menos de 5 anos de idade não foi estudado.

Na terapia autismo   em crianças e adolescentes, a dose diária escolhido individualmente. Inicialmente, o tratamento administrado em uma dose de 0, 25 mg por dia, com um peso até 20 kg, e 5 0 mg por dia com um peso de 20 kg e mais. No quarto dia de tratamento pode aumentar a dose, respectivamente, 0, 25 mg (20 kg) e nos dias 0, 5 mg (20 kg). Esta dose está sujeita a aceitação dentro de 2 semanas para avaliar a sua eficácia, na ausência dos quais é possível aumentar. Rispolepta doses pode ser aumentado em intervalos de pelo menos 14 dias a 0, 25 mg de peso de 20 kg, e 0 5 mg em peso para 20 kg. Em estudos clínicos não estudaram a dosagem diária for superior a 1, 5 mg (20 kg); 2, 5 mg (mais de 20 kg) e 3, 5 mg (45 kg ou mais).

Rispolept podem ser tomadas uma ou duas vezes por dia. No caso de Sonolência Sustentável , A dose diária é dividida em duas doses, ou tomada antes de dormir. Com eficiência estável possível diminuição gradual da dose para alcançar o melhor equilíbrio entre segurança e eficácia. Utilização em doentes pediátricos com menos de 5 anos de idade não foi estudado.

Com patologias do fígado e rins

   

Overdose

sonolência . taquicardia hipotensão

.   .   lavagem gástrica     laxante   e carvão activado .

Com colapso vascular E hipotensão  

Com   anticolinérgicos .

Cooperação

   

Risperidona   reduz a eficiência   levodopa  

Clozapina  

Carbamazepina  

Paroxetina   e Fluoxetina  

Os antidepressivos tricíclicos Derivativos e alguns beta-bloqueadores     .

Na recepção   e Eritromicina  

Ranitidina   e   Cimetidina     .

.

Enquanto estiver a tomar

Risperidona Digoxina   ou

Condições de venda

Prescrição.

Condições de armazenamento

Data de validade

Precauções

esquizofrenia antipsicóticos  

  placebo

Furosemida   Quando combinado recepção e Furosemida Com Furosemida desidratação    

    placebo .

hipotensão ortostática agentes anti-hipertensivos .   Os pacientes com   e desidratação

sintomas extrapiramidais neurolépticos .  

Talvez hipertermia insuficiência renal aguda   e

Doença de Parkinson   e . confusão   e sintomas extrapiramidais ).

diabetes mellitus   hiperglicemia.      

ganho de peso

 

Análogos

Sinônimos

•   etc.

Babies

Com o álcool

Durante a gravidez e aleitamento

gravidez  

lactação.

neurolépticos

  esquizofrenia  

Sistema nervoso

Preço  

Solução Oral  

Custo